Ústav experimentální medicíny AV ČR, v. v. i.

Vědci z Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR a Ústavu experimentální medicíny AV ČR, publikovali článek v odborném časopise CHemMedCHem.

Publikováno 18. 08. 2020

Práce publikovaná v časopise ChemMedChem je výsledkem spolupráce týmů vedených Zlatkem Janebou z Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR a Zdeňkem Zídkem z Ústavu experimentální medicíny AV ČR. 

Týká se problematiky vývoje nových inhibitorů prostaglandinu E2 (PGE2), který je důležitým mediátorem zánětlivých onemocnění.

PGE2 je jedním z mnoha metabolitů kyseliny arachidonové (AA). Jeho produkce je závislá především na dvou enzymech - cyklooxygenáze (COX-1/COX-2) a prostaglandin E syntáze (PGES-1). U léčiv, založených na inhibici COX byly v klinice pozorovány nežádoucí účinky. Proto jsou při vývoji nových protizánětlivých léčiv považovány za vhodnější inhibitory PGES-1. Některé z polysubstituovaných derivátů pyrimidinu, prezentovaných ve studii, jsou silnými inhibitory PGE2, při čemž mechanismus účinku spočívá v selektivní inhibici aktivity PGES-1. Aktivity ostatních enzymů, a tím i tvorba ostatních fyziologicky významných metabolitů AA, zůstávají neovlivněny.
 
Tento proces ve zjednodušené podobě ilustruje obrázek, použitý na titulní stránce časopisu.
 
Více informací naleznete v publikovaném článku:
F. Kalčic, V. Kolman, H. Ajani, Z. Zídek, Z. Janeba. Polysubstituované pyrimidiny jako mPGES-1 Inhibitory: Objev potencionálních inhibitorů PGE2 produkce se silnými protizánětlivými účinky v karagenan-indukovaném krysacím edema. ChemMedChem 2020, 15, 1398.
 
 
Společnost Chemistry Europe byla založena v roce 1995 a sdružuje 16 odborných chemických společností z 15 evropských zemí, které zastupují více než 75.000 chemiků. Jejím posláním je hodnotit, publikovat a šířit vysoce ceněné mezinárodní publikace z různých oborů chemie.
 
 
cover
 
 

Ústavní podatelna:
budova La 2. patro, č. dveří 2.18
Po–Pá   9:00–12:00

Datová schránka:
kqcnc2p

Sociální sítě:
facebook(1)  instagram(1)  youtube

Kontakty

Vídeňská 1083
142 20 Praha 4-Krč
Česká republika
+420 241 062 230